ALPHA-苯基-N-[2,2,2-三氯-1-[[[(4-氟-3-硝基苯基)氨基]硫代甲酰]氨基]乙基]-苯乙酰胺
CGK 733(CGK 733)
CAS: 905973-89-9
化学式: C23H18Cl3FN4O3S
| 中文名 | CGK 733 |
| 英文名 | CGK 733 |
| 别名 | 2,2-二苯基-N-(2,2,2-三氯-1-(3-(4-氟-3-硝基苯基)硫脲基)乙基)乙酰胺 PHA-苯基-N-[2,2,2-三氯-1-[[[(4-氟-3-硝基苯基)氨基]硫代甲酰]氨基]乙基]-苯乙酰胺 ALPHA-苯基-N-[2,2,2-三氯-1-[[[(4-氟-3-硝基苯基)氨基]硫代甲酰]氨基]乙基]-苯乙酰胺 |
| 英文别名 | CGK733 CS-713 CGK-733 CGK 733 CGK 733 2,2-DIPHENYL-N-(2,2,2-TRICHLORO-1-[3-(4-FLUORO-3-NITROPHENYL)THIOUREIDO]ETHYL)ACETAMIDE A-PHENYL-N-[2,2,2-TRICHLORO-1-[[[(4-FLUORO-3-NITROPHENYL)AMINO]THIOXOMETHYL]AMINO]ETHYL]BENZENEACETAMIDE α-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[[(4-fluoro-3-nitrophenyl)amino]thioxomethyl]amino]ethyl]benzeneacetamide alpha-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[[(4-fluoro-3-nitrophenyl)amino]thioxomethyl]amino]ethyl]-benzeneacetamide |
| CAS | 905973-89-9 |
| 化学式 | C23H18Cl3FN4O3S |
| 分子量 | 555.84 |
| 存储条件 | -20℃，有效期2年；溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。 |
| 外观 | 淡黄色固体 |
| 体外研究 | CGK 733能够使已经停止增殖的衰老细胞强劲生长。CGK 733处理的细胞中，与衰老相关的β-半乳糖苷酶（SA–β-gal）活性消失。CGK 733比LY294002(抑制ATM 和 ATR，IC50约为5 μM)更有效抑制ATM/ATR（IC50〜5微米ATM和ATR），是PI3K和PIKKs的泛抑制剂。 CGK 733 (30 μM)处理衰老的MCF-7细胞24小时，造成约60%细胞死亡。CGK 733（20μM）作用于MCF-7和 T47D乳腺癌细胞系，通过泛素-蛋白酶体降解途径，诱导cyclin D1损失。CGK 733浓度范围为0.6-40 μM时，抑制MCF-7 和 T47D 雌激素受体 (ER) 阳性的乳腺癌细胞, MDA-MB436 ER 阴性的乳腺癌细胞, LnCap前列腺癌细胞，和 HCT116结肠癌细胞增殖。此外，CGK 733也抑制非转化的小鼠BALB/c 3T3胚胎成纤维细胞增殖。CGK 733-介导的抑制增殖作用是剂量依赖性的，剂量低至2.5 μM效果显著。 |
| 体内研究 | CGK733 (25 mg/kg, i.p.) increases the ATM reporter activity (reports inactivation of ATM kinase activity) compared to control mice, with 2.4-fold, 3.1-fold, and 1.3-fold changes at 1, 4, and 8 hours, respectively. |
ALPHA-苯基-N-[2,2,2-三氯-1-[[[(4-氟-3-硝基苯基)氨基]硫代甲酰]氨基]乙基]-苯乙酰胺 - 介绍
CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂，IC50约为200 nM。
最后更新：2022-10-16 17:41:51
ALPHA-苯基-N-[2,2,2-三氯-1-[[[(4-氟-3-硝基苯基)氨基]硫代甲酰]氨基]乙基]-苯乙酰胺 - 简介
CGK 733是一种化合物，化学名为2-cyano-N-(2,6-dimethylphenyl)-3-hydroxy-2-methylpropanamide。以下是关于它的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：
- 外观：CGK 733为白色到浅黄色结晶固体。
- 溶解性：在有机溶剂如甲醇、乙醇和二甲基亚砜中可溶，不溶于水。
用途：
- 研究用途：CGK 733是一种选择性IκB-Kinase（IKK）抑制剂，可用于研究细胞信号转导通路和炎症反应的调控。
- 抗炎用途：IKK是一种介导炎症反应的蛋白激酶，CGK 733可以通过抑制IKK的活性，减少炎症介质的产生，具有抗炎作用。
制法：
安全信息：
- CGK 733的毒性和危害性有限数据可供参考，在操作和使用时应采取适当的安全操作措施，包括佩戴适当的实验室防护设备（如手套、眼镜、实验服）。
- 在使用CGK 733时要注意防止其接触皮肤、眼睛和黏膜，并避免吸入其粉尘或气体。
性质：
- 外观：CGK 733为白色到浅黄色结晶固体。
- 溶解性：在有机溶剂如甲醇、乙醇和二甲基亚砜中可溶，不溶于水。
用途：
- 研究用途：CGK 733是一种选择性IκB-Kinase（IKK）抑制剂，可用于研究细胞信号转导通路和炎症反应的调控。
- 抗炎用途：IKK是一种介导炎症反应的蛋白激酶，CGK 733可以通过抑制IKK的活性，减少炎症介质的产生，具有抗炎作用。
制法：
安全信息：
- CGK 733的毒性和危害性有限数据可供参考，在操作和使用时应采取适当的安全操作措施，包括佩戴适当的实验室防护设备（如手套、眼镜、实验服）。
- 在使用CGK 733时要注意防止其接触皮肤、眼睛和黏膜，并避免吸入其粉尘或气体。
最后更新：2024-04-09 20:49:11
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